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CAS 156223-05-1 누 트로픽 GTS-21 (DMXB-A) 분말
  • Wuhan Hengheda Pharm Co.,Ltd
  • 중국
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GTS-21 (도 DMBX-A라고도 함), 경구 활성 및 인간 임상 시험에서 메모리 및인지 향상 활성을 보여 주었다 알파 7 니코틴 아세틸 콜린 (NACh) 수용체 작용제 필자 신규 소분자이다. Athenagen은 화합물과 2006 GTS-21이 정신 분열증에 건강한 자원 봉사자들과 한 단계 I / II 연구에서 여러 단계 I 연구에서 연구 된 4 월 물수리 제약 회사의 인수의 일환으로 아날로그의 관련 라이브러리에 대한 독점권을 허가 환자. 모든 연구에서, 화합물은 내약성이되었다. 1 상 I 멀티 용량, 이중 맹검, 건강한 성인에서 위약 대조 연구에서, GTS-21도 관심 관련 및 메모리 관련 작업에 통계적으로 유의 한 개선과 함께, 모든 용량에서인지 향상을 보여 주었다.
GTS-21는 글루 쿠로 나이드 거쳤다 화합물을 수득 O-탈 메틸화가 있었다. 쥐 뇨 대사 세 절연 4-오-GTS-21, 4-오 - GTS-21 및 글루 쿠로 니드 2-오 - GTS-21 글루 쿠로 특징되었다. 주요 대사 뇨 4-오 - GTS-21 및 글루 쿠로 니드 2-오 - GTS-21 글루 쿠 있었다. 인간 간 마이크로 좀에서 시토크롬 P450의 시험 관내 억제 화학에서 그 CYPIA2을 표시하고 CYP2E1은 CYP3A 일부 기부와, GTS-21의 O-메틸화 주로 담당 이성체이었다.

CAS 156223-05-1 누 트로픽 GTS-21 (DMXB-A) 분말

니코틴 의존에 관련된 니코틴 수용체 아형의 확인은 니코틴 큐 및 니코틴 자기 관리를 차단할 수 많은 필자 길항제의 디자인을 안내해야합니다. 때문에 포유류 뇌의 니코틴 수용체의 다양성에, 필자 작용제와 길항제는 생체 내에서 특정 하위 유형의 기능 참여를 평가하기 위해 필요하다. 최근에 몇 니코틴 수용체 서브 타입 - 필자 길항제 및 작용제는 확인되었다. GTS-21 (도 DMBX-anabaseine라고도 함) 지금까지 적극적으로 알파 7 니코틴산 수용체를 자극하는 것으로보고 된 유일한 에이전트. 여기 GTS-21은이 수용체 아형에 의해 큐 니코틴의 가능한 조정을 평가하기 위해 사용되었다. (-) - 니코틴 타르트 레이트 및 차량 긴 에반스 쥐들 0.10 또는 0.40을 밀리그램 / kg의 투여 전세 구별하도록 훈련시켰다. 모든 주제는 일관 GTS-21 대체 후 차량 레버를 선택로 GTS-21, 니코틴 대체하지 않았다. 또 다른 실험에서, GTS-21의 다른 투여 량 GTS-21 니코틴 큐 길항 것인지 조사 니코틴 투여 전에 투여 하였다. 이러한 사건이 아니었다. 니코틴 큐에 따라 GTS-21의 효과의 부족은 큐가 알파 7 수용체 이외의 니코틴 수용체에 의해 매개되는 개념과 일치한다.


심장 혈관 질환, 특히 심장 마비는 약 6 백만 미국인에 영향을 미치며, 유적 세계적으로 입원 및 사망의 번호를 하나의 원인이 될 수 있습니다. 여러 연구는 염증이 질환의 발병 기전에 중요한 역할을한다는 것을 제안했다. 미주 신경은 "콜린성 소염 통로 (캡)"와 관련하여 알파 7 니코틴 아세틸 콜린 수용체 (α7 nAChR을)를 통해 염증을 제한 할 수있는 미주 신경 및 염증 반응 간의 새로운 연결이있다. 염증성 질환을 치료하기위한 치료 적 잠재력을 가질 수 α7 nAChR을 약리학 자극 필자. 우리는에, 3- (2,4- 디메 톡시 벤질) -아나바 신 (GTS-21) α7-필자 부분 작용제의 항 염증 가능성을 결정  생체 내  피쉬 심부전 모델. GTS- (21)의 가능한 치료 효과를 조사하기 위해, 우리는 동물이 연속 4 일 동안 하루에 20 분 동안 GTS-21으로 전처리하는 만성 노출 시스템을 사용했다. 짧은 세척 기간 후 하루에 네 심부전 화학적으로 올리고 [2- (2-에 톡시) -에 톡시 에틸) -구 아니 디늄 염화 (PGH)을 유도하고 생존가 기록된다. 우리는 GTS-21 농도 의존적으로 생존 성 향상에 깊은 항 염증 효과가 있음을 보여준다. 또한, 심장 조직 쇼에 RT-PCR 분석이 심근 내에 변경된 사이토 카인 발현에 이르는 유전자 조절 단백질 수준에서 GTS-21를 유도 변형과 전처리. 모두에서, 이러한 데이터는 심부전의 염증 반응에 영향으로 GTS-21 유망한 치료 될 수 있음을 나타낸다.

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